在化妝品配方開發時通常會加入各類活性物作為功效成分，理想的活性物應該具備很好的穩定性、安全性以及一定的皮膚滲透性，以保證使用時活性和功效的發揮。但在實際原料開發過程中，許多高效的活性成分存在自身結構不穩定、對皮膚有刺激性或皮膚吸收性不佳等問題，在化妝品應用中受到限制。
隨著科學技術發展、學科間交叉融合，應用于醫藥領域的載體體系、藥物制劑和包裹緩釋技術等被逐漸應用于化妝品領域。[1]脂質體是研究最廣泛的顆粒載體系統，主要優點是其低毒性和生物相容性，同時有易于制備和改變組合物以產生更好的制劑等優勢。但高粘度和給藥時的崩解傾向仍然是脂質體包封存在的缺點，而微海綿膠體載體的出現為上述部分問題提供了一種更好的可能方案。
01 微海綿(Microsponge)簡介
大多數微海綿結構粒徑在10-25μm，典型粒徑是25μm，可能與微海綿包封的內容物不同有關，與納米顆粒和脂質體等相近，一般盡量制備粒徑較小、縫隙率高、穩定性好等的微海綿顆粒。微海綿傳導系統由獨特的球狀聚合粒子構成，其內部含有非常多囊泡狀微孔結構，球體表面布滿了細小孔道的開口。由于微海綿的高度分區性質導致其非常高的內表面積，因此表現出高負載能力。
圖1.場發射掃描電子顯微鏡下的微海綿[5]
根據已發表的文獻，迄今為止探索的用于形成微海綿“籠”的聚合物包括聚甲基丙烯酸酯或Eudragit聚合物 (Eudragit RS100, Eudragit RSPO, Eudragit S100) 、聚乳酸、聚二乙烯基苯、聚羥基丁酸酯和乙基纖維素。雖然制備微海綿可能使用到的聚甲基丙烯酸甲酯是微塑料的范疇，但在原料、制備方法、使用目的上都有所不同，不在法規禁止的“塑料微球”范疇內。微海綿的生產可以通過液-液懸浮液和準乳液溶劑擴散法等技術來實現。
據報道，微海綿可以通過包留在微孔結構中來控制藥物釋放速率。與未加工的藥物相比，微海綿的體系釋放速度明顯較慢。[2]迄今為止，微海綿的體外藥物釋放研究僅限于藥物釋放曲線和釋放程度的測定，以及釋放動力學模型的應用，但缺乏皮膚中的藥物沉積等研究。
圖2.準乳液溶劑擴散法制備微海綿[4]
02 微海綿作為外用活性劑載體系統的優點
★ 有效增強被包裹活性物的穩定性
★ 與一般微球的突釋不同，微海綿的主要釋藥機理是擴散，被包裹的活性成分會緩慢而持久地從聚合物的空隙中慢慢擴散出來[2]，能提高局部生物利用度，控制活性物釋放,避免局部濃度過高的情況，提高了活性物的安全性。
★ 微海綿自身物理穩定性和化學穩定性較好，pH 1-11范圍內和高達130℃的溫度下都能保持穩定[4]，無毒、無刺激性、無致敏性以及致畸性，安全性高。
★ 微海綿的平均孔徑較小，可防止細菌滲透,因此無需滅菌或添加防腐劑。
★ 微海綿最重要的特征之一是能夠吸收皮膚分泌物，即油脂和汗液。
★ 此外，微海綿藥物遞送系統可用于皮膚靶向，避免藥物過度吸收到經皮血液循環中。此功能可能對皮膚疾病有利，如皮膚癌、傷口、痤瘡、脫發、曬傷和皺紋[4]，可以加入不同的配方產品中以增強配方靈活性。
03 微海綿在化妝品和皮膚科的應用
微海綿在皮膚病類藥物中應用廣泛，如抗痤瘡類藥物過氧化苯甲酰、皮膚炎癥藥物丙酮氟西奈德等等，可以預見其在化妝品中應用具有的廣泛前景。雖然微海綿尚無對應的INCI，但目前市面上已經有相當一部分化妝品使用了微海綿技術，如雅芳使用了微海綿結合視黃醇，作為面部護理和抗皺產品；美國皮膚醫學公司的微海綿結合對苯二酚、視黃醇的減少色素沉著產品。大多用于制備微海綿使用的原料等也都在國際化妝品原料目錄中允許使用。
總結
微海綿技術不僅對于基于醫藥系統的科學研究是一個至關重要的工具，對于新化妝品的研發也是如此。微海綿目前已經被商業產品使用，并被建議用于未來作為化妝品和皮膚病活性物質的載體使用。用于局部遞送的微海綿在很大程度上克服了某些藥物可能誘發局部刺激這一障礙，有助于潛在刺激性分子的受控釋放，微海綿顆粒大而無法被皮膚吸收，也有助于其安全性。通過諸多優勢微海綿可以用以提高活性，提高消費者使用產品的體驗，減少刺激過敏等的發生。然而，關于這些多孔微粒的生物相容性和毒性，仍然存在一些未探索的灰色地帶，因此需要呼吁研究人員對其安全性等進行更詳盡的研究。
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